站內搜索:
                      公司公告
                      熱烈慶祝網站開通!
                      產品導航
                      化工原料
                      雜質
                      中間體
                      原料藥
                      技術轉讓
                      鹽酸埃羅替尼
                      普瑞巴林
                      阿齊沙坦
                      阿哌沙班
                      福沙吡坦二甲葡胺及…
                      卡巴他賽
                      依折麥布
                      利伐沙班
                      鹽酸噻加賓
                      尼非卡蘭
                      硼替佐米
                      魯拉西酮
                      多非利特
                      乙酸阿比特龍酯
                      茚達特羅
                      卡蘆莫南鈉
                      莫扎伐普坦
                      普拉洛芬
                      左旋泮托拉唑
                      利奈唑烷
                      決奈達隆
                      普拉克索
                      聯系我們

                      電   話:0531-58582194          
                                   0531-58585914 
                      傳   真:0531-58773920 
                      聯系人:趙小姐、張小姐 

                      郵   編:250100  
                      辦公地址:濟南市高新技術開發區大學科技園B座502  
                      生產地址:山東省菏澤市高新技術開發區藥谷內 
                       網   址:http://jnsychemical.com

                      產品展示
                      【福沙匹坦二甲葡胺原料藥及粉針】
                       

                       一、基本信息

                      1 、項目名稱: 福沙匹坦二甲葡胺原料藥及粉針
                         
                      英文名稱:Fosaprepitant dimeglumine
                         
                      商品名稱:Ivemend  

                      分子式:C23H22F7N4O6P 2(C7H17NO5) 
                        
                      分子量:1004.83
                         CAS
                      號:265121-04-8

                       

                      結構式:
                      2
                      、劑   型:凍干粉針
                      3
                      、注冊分類:原料藥3.1類,制劑3.1類。
                      4
                      、規   格:115mg150mg/10ml
                      5
                      、適 應 癥:本品與其他止吐藥聯用適用于防治中等和大劑量催吐抗癌化療藥( 包括大劑量順鉑) 初始和反復用藥等引起的急性和遲后期惡心和嘔吐。
                      6
                      、用法用量:本品的推薦劑量為115 mg,給藥方法為靜脈注射(15分鐘)
                      7
                      、是否醫保:否
                      8
                      、零售價:115mg*1支,  411美元,2710RMB

                       二、國內外市申報情況

                        國外上市情況:本品由美國默克公司開發,于20082月在美國首次上市。

                        專利保護:化合物專利2015228日到期專利號:95192860.02003423日專利權的終止(未繳年費專利權終止)

                        三、產品特點:

                        3.1藥理作用

                        本品是阿瑞吡坦(aprepitant)的前體藥物,注射后在體內迅速轉化成阿瑞吡坦。本品與阿瑞吡坦屬人P物質/神經激肽1(NK-1)選擇性高親和性受體阻斷劑,主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號發揮作用。在動物模型上,阿瑞吡坦通過中樞神經作用抑制諸如順鉑等細胞毒化療藥物誘導的嘔吐。動物和人正電子發射斷層成像術(PET)研究表明,阿瑞吡坦可透過血腦屏障并占據了腦部NK-1受體作用。動物和臨床研究顯示,阿瑞吡坦增大5-HT3受體阻斷劑昂丹司瓊和糖皮質激素地塞米松的止吐作用,抑制順鉑誘導的急性期和遲后期嘔吐。

                        健康志愿者單劑量靜脈注射(15分鐘)本品后,阿瑞吡坦的平均AUC0-∞31.7 (±14.3)μg•h/mL,阿瑞吡坦平均Cmax3.27 (±1.16)μg/mL。患者靜脈注射本品115 mg24小時阿瑞吡坦平均血藥濃度和口服阿瑞吡坦125 mg相當。

                        3.2臨床療效:本品是阿瑞吡坦的前體藥物,臨床療效和安全性與后者相同。臨床研究顯示,本品115 mg注射與口服阿瑞吡坦125 mg呈生物等效性。

                        《臨床腫瘤學雜志》(J Clin Oncol)近期在線發表的一項研究結果顯示,在昂丹司瓊和地塞米松基礎上,單次給予福沙吡坦預防總危險期(OP)和延遲期(DP)化療所致惡心/嘔吐(CINV)的效果不劣于標準阿瑞吡坦治療。研究納入了首次接受順鉑≥70 mg/m2治療的患者,隨機給予昂丹司瓊+地塞米松聯合標準阿瑞吡坦治療(阿瑞吡坦口服給藥,第一天125 mg,第二天80 mg,第三天80 mg)或聯合單劑量福沙吡坦治療(第一天靜脈給予福沙吡坦150 mg)。研究主要終點是OP完全緩解(CR:無嘔吐,無額外對癥用藥),次要終點是DP CROP無嘔吐。預計每個治療組有1113例可評估患者,期望的CR率為67.7%,非劣效性界值為-7%

                        結果顯示,共有2322例患者被隨機分組,其中2247例可評價療效。在預先設計的非劣效性界值范圍內,阿瑞吡坦和福沙吡坦的止吐效果相同。盡管與阿瑞吡坦相比,福沙吡坦治療時注射部分疼痛、紅疹、血栓性靜脈炎的發生率較高(0.3%2.7%),但患者對兩種療法的耐受性均較好。

                        四、市場分析

                        4.1同類藥物分析

                        ()多巴胺受體拮抗劑

                        多巴胺拮抗劑主要作用于CTZ。是較早應用于臨床的止吐藥物,其代表藥物是甲氧氯普胺。此藥既是多巴胺受體拮抗劑,又是5-HT4激動劑,且在劑量超過120mg/24hr時又變成了5-HT3拮抗劑。它經腸肌叢的膽堿能系統間接發揮作用。抗膽堿能藥物包括三環類抗抑郁藥可拮抗其動力效應。其半衰期為3~4hr,故持續給藥或給予持續的緩釋劑比間歇給藥要好。主要用于起源于胃壁的惡心嘔吐。與糖皮質激素聯用,可增加療效并減輕毒副作用。但長期反復或大劑量使用因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進而發生神經中樞抑制或錐體外系反應,表現為肌震顫、發音困難、共濟失調等。因此,多巴胺受體拮抗劑的臨床應用受到限制。

                        ()5-HT3受體拮抗劑

                        5-HT3受體主要存在于中樞神經系統和胃腸道中,5-HT3受體拮抗劑通過迷走神經和內臟神經作用于CNS和胃腸道。從而阻斷因化療和放療引起的小腸5-HT釋放而通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮而導致的嘔吐反射。多用于治療化療所致的急性嘔吐,對放療、腸梗阻、腎衰及大腦受傷所致的惡心以及由多種原因引起的頑固性惡心也有效。其療效優于胃復安,且無胃復安所致的錐體外系癥狀,與地塞米松有協同作用。還能有效治療膽汁淤積和腎功衰引起的瘙癢。最常見的不良反應包括頭痛、便秘、腹瀉、輕度的轉氨酶升高等。過量可能出現幻視和血壓升高。目前已上市的5-HT3受體拮抗劑較具代表性的主要有第一代的昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司瓊,第二代的帕洛諾司瓊。

                        ()NK-1受體拮抗劑

                        P物質和P物質免疫反應樣物質存在于嗜鉻細胞、迷走神經、孤束核、最后區等化療嘔吐產生的關鍵部位。P物質有致吐作用,而選擇性NK-1受體拮抗劑能夠阻斷P物質的結合位點,與5-HT3受體拮抗劑和地塞米松聯合增加對高致吐性化療藥物引起的急性和遲發性嘔吐的療效。隨著對遲發性化療所致惡心、嘔吐的重視,P物質及NK-1成了開發止吐藥物的新靶點。代表藥物有阿瑞吡坦,福沙吡坦,卡索匹坦。

                        

                      ()皮質激素

                        如地塞米松。其止吐療效肯定,但作用機理尚不明,有人認為它能使CTZ受體膜穩定化,有人認為它通過減少CTZ附近血腦屏障的通透率,增加谷氨酸鹽水平,減少腦干中腦啡肽或拮抗阿片受體起作用。主要用于化療時用作預防性止吐藥,且對胃復安無反應者有效,與組胺拮抗劑、胃復安和用有協同作用。副作用包括糖耐量降低、肌病、骨質疏松、多關節無菌性壞疽、感染及加速白內障形成。

                        4.2市場潛力、市場容量分析

                        75%以上的化療藥物均會導致不同程度的惡心、嘔吐,自1987年高選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑的問世揭開了止吐治療嶄新的一頁,一批衍生物相繼應用于臨床,化療所致的惡心嘔吐已得到較大程度的緩解,但由于臨床上對其重視程度不夠,往往存在治療不足或治療過度的情況。因懼怕藥物引起的惡心嘔吐目前仍為患者拒絕化療的重要因素之一。嚴重惡心嘔吐除了導致患者的依從性差外,水電解質失衡、營養缺乏,厭食等引起的機體機能的降低,將加重疾病進展。因此采用規范化處理化療引起的惡心嘔吐,十分必要。

                        近年來國內止吐藥醫院用藥市場不斷增長, 2006年從IMS全國醫院用藥統計看已達到了8.4億元左右,2007年上半年為4.93億元,估計全年能達到10億元左右,其中以5 -HT受體拮抗劑為絕對主力,99. 6%以上的份額。

                        本產品現在已收錄在最新版的《ASCO更新的腫瘤化療止吐指南》中,并明確了臨床上推薦的用法。由于國內臨床跟隨國際治療標準,市場銷售也將緊隨市場發展趨勢,由于同類產品尚處于開發階段,市場上本品屬此類唯一產品,在未來本品將會有較大的市場容量前景。

                      濟南三元化工有限公司  CTRL All Rights 2010 Reserved
                      山東·濟南  電話0531-58582194 傳真0531-58585914備案序號:魯ICP備14022343號-1 Power by CTRL 您是第 位訪問者
                      甘肃11选5软件